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有希望的新抗菌药物可以抗药性MRSA感染

佐治亚州立大学的研究人员称,一种新型的抑制细菌关键致病成分功能的抗菌药物可以有效抵抗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA),这是一种主要的耐药菌病原体。

他们的研究表明,针对SecA功能的小分子类似物是生存力和毒力所必需的一般细菌分泌系统的核心部分,具有强大的抗菌活性,减少了毒素的分泌,并可以克服外排泵的作用。引起多药耐药性。

他们的发现表明,靶向SecA是一种针对MRSA的有吸引力的抗菌策略,其效力可能比目前可用于治疗感染的抗生素高出几倍。

MRSA导致严重的医院和社区获得性感染。与医疗保健相关的MRSA感染通常与侵入性程序或设备(例如手术,静脉输液管或人工关节)相关。社区获得性MRSA通常始于皮肤沸腾,并通过皮肤接触传播。处于危险之中的个人包括竞技摔跤手,托儿服务人员和生活在拥挤状况中的人。

“我们发现SecA抑制剂是广谱抗菌剂,对抵抗现有抗生素的细菌菌株非常有效,”佐治亚州立大学丽晶化学教授,乔治亚州研究联盟杰出药物研究学者王炳和说。和佐治亚州癌症联盟杰出癌症学者。他与佐治亚州州立大学的生物学教授Phang C. Tai共同领导了这项研究,他是SecA在细菌中的功能专家。他们的发现发表在11月的《生物有机与药物化学》杂志上。

由于市场上细菌对抗生素的广泛耐药性,迫切需要开发新的抗菌剂。据梅奥诊所称,MRSA感染是由一种葡萄球菌引起的,这种细菌已对许多用于治疗普通葡萄球菌感染的抗生素产生抗药性。

在先前的工作中,研究人员通过解剖称为玫瑰孟加拉(RB)的SecA抑制剂,开发了对细菌菌株大肠杆菌和枯草芽孢杆菌具有活性的新型小分子SecA抑制剂。

在这项研究中,他们评估了两种有效的RB类似物对MRSA菌株的活性。RB类似物抑制了金黄色葡萄球菌中鉴定出的两种SecA亚型,SaSecA1和SaSecA2以及依赖于SaSecA1的蛋白传导通道的ATPase活性。抑制剂还减少了金黄色葡萄球菌三种毒素的分泌,并阻止了三种MRSA细菌繁殖。

该组中最好的抑制剂SCA-50对MRSA Mu50菌株表现出强大的活性,对MRSA Mu50的抑制作用是所有常用抗生素(包括万古霉素)的2至60倍,是最后的治疗选择MRSA相关感染。

在另一项研究最近在杂志上在线发表ChemMedChem,研究人员合成和评估的另一新类三唑嘧啶类似物为SecA的抑制剂。这项研究还证实,SecA抑制剂具有成为广谱抗菌剂的潜力,可以直接阻断毒力因子的产生,并且可以使外排泵的作用无效。

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