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有前途的疟疾药物将接受临床试验

去年,疟疾夺走了大约440,000人的生命,其中大多数是年幼的儿童,但是在罗格斯发现的一种新的候选药物可能有助于对抗这种长期困扰的疾病。

罗格斯大学新不伦瑞克分校化学和化学生物学系化学教授斯宾塞·纳普说,这种化合物实际上可以吹散血液中的疟疾寄生虫,即将进行临床试验。

纳普(Knapp)曾在罗格斯大学(Rutgers)工作了38年,目前在艺术与科学学院工作。“那里的药物开始产生抗药性,因此这是刚刚进入试验阶段的新药物候选者。我们尚不知道它对人类有多有效。”

纳普说,这种化合物的代号为SJ733,其工作方式新颖。它与疟原虫蛋白结合,后者充当钠(盐)泵。该泵的设计目的是去除钠,但是该化合物会阻止或干扰蛋白质,并且会形成钠离子。这样一来,水就会涌入,炸毁人体血细胞内的寄生虫。

他说:“这真的很有趣,”他指出罗格斯是美国专利的共同持有人(与田纳西州孟菲斯的圣裘德儿童研究医院以及日内瓦的疟疾药物公司)。

疟疾是一种由蚊子传播的疾病,可能使人患重病。据美国疾病控制与预防中心称,发烧,发冷和类似流感的病是常见症状。更为严重的疟疾病例可能导致癫痫发作,昏迷,严重贫血,急性呼吸窘迫,肾衰竭和其他问题。

疾病预防控制中心表示,1949年美国被认为没有疟疾。

但是根据世界卫生组织的数据,去年全世界估计有2.14亿人患有疟疾。祸害对五岁以下的儿童特别致命,在大约440,000例死亡中占70%。

非洲的疟疾基本上为零。世卫组织说,去年有88%的疟疾病例和90%的与该疾病有关的死亡病例在那里。

尽管如此,近年来疟疾的发病率和死亡人数仍然下降了很多。根据世界卫生组织的数据,在2000年至2015年期间,全球新增疟疾病例减少了37%,非洲减少了42%。全球疟疾死亡率暴跌60%,非洲疟疾死亡率暴跌66%。

三个关键原因是大量使用经杀虫剂处理的蚊帐,室内喷洒和基于青蒿素的联合疗法。后一种药物对恶性疟原虫非常有效,恶性疟原虫是最致命和最常见的疟原虫。

根据纳普的说法,美国国立卫生研究院在五年内向罗格斯大学提供了150万美元的资助,作为抗击疟疾的合作努力的一部分。除了Knapp之外,主要科学家还包括:瑞士日内瓦疟疾风险药物(MMV)的James Duffy;圣裘德儿童研究医院的R. Kiplin Guy;MMV的David M. Floyd和罗格斯顾问。

据Knapp称,圣裘德,MMV和Eisai Inc.一直在努力进行第二阶段的临床前研究和临床试验,并获得了全球健康创新技术基金的资助。

他说,通过合同可合成大量的SJ733(4公斤或8.8磅)用于临床试验。

该化合物已在临床前安全性研究中成功测试,迄今为止尚未发现副作用。纳普说:“有许多化合物不能通过动物研究而获得成功,但我们的化合物已经通过了研究。”

该临床试验可能持续长达两年,他说。在第1阶段,将以药片形式向健康志愿者提供SJ733,以评估该化合物的安全性和药代动力学。根据美国国立卫生研究院的说法,药代动力学是指药物如何被人体吸收,分布,代谢和消除。

然后将在人类疟疾研究的两个阶段对SJ733进行测试,以查明其是否有效以及是否安全。

纳普说:“ 关于疟疾的事情是,真正非常贫困的人有疟疾,所以这种药物必须非常便宜。” “我们认为我们的价格将会便宜。”

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