您现在的位置是:首页 >新闻频道资讯 2019-12-03 10:45:27

一个好的反应性环 各种芳族化合物的新合成途径

东京医科牙科大学(TMDU)的研究人员介绍了一种新的合成方法,用于生产重要的碳基分子家族,称为γ-芳基-β-酮酸酯。这些分子被用于许多重要药物的生产中,其中包括艾来替尼(用于治疗非小细胞肺癌)和贾努维亚(一种糖尿病药物)。这种化学方法可能有助于更快地制备各种类似物和许多其他候选药物。

研究涉及碳基分子反应的有机化学对制药业至关重要。某些反应(例如形成多取代的芳族化合物)对于生产多种药物必不可少。可用作通用中间体的一类重要分子是γ-芳基-β-酮酸酯。但是,到目前为止,合成各种这些关键分子一直很困难。

在10月24日于《有机快报》上发表的一项研究中,东京医科牙科大学(TMDU)的研究人员报告了一种易于产生γ-芳基-β-酮酸酯的新反应途径。为此,他们利用了芳烃化学,该化学涉及从苯环上除去两个取代基,从而产生非常活泼的化学物种。第一作者Keisuke说:“为了成功合成γ-芳基-β-酮酸酯,我们决定使用一种涉及γ-芳基-β-酮酸酯型芳烃的途径,因为它们是产生多取代芳族衍生物的有用中间体。”内田。

为了证明使用这种新方法生产γ-芳基-β-酮酸酯的价值,研究小组合成了alectinib的类似物,后者是某些肺癌的重要抑制剂。作为复杂分子,通过常规方法合成各种类似物需要花费大量时间和精力,因此使各种γ-芳基-β-酮酸酯易于获得的新方法可以改善其可及性。许多其他有机化合物也是如此。

高级作者Takamitsu Hosoya说:“凭借芳烃中间体的灵活性,我们的新合成方法可能有助于制备许多重要的生物活性化合物,无论是制药领域还是农用化学领域。” 该研究小组计划将其方法的范围扩展到其他分子,这可能会导致将来更快,更经济地发现药物。

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