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法米替尼是什么药

法米替尼以及代谢产物SHR116637对多种受体酪氨酸激酶活性均有不同程度抑制作用。对于c-Kit、VEGFR2、?PDGFR、VEGFR3 、Flt1 、Ret 、Flt3 、 c-Src激酶均有明显的抑制作用; SHR116637对这些激酶也有抑制作用,但抑制活性弱于前者;阳性对照化合物舒尼替尼对这些激酶同样有较强的抑制作用,但抑制作用比法米替尼大约弱2 - 15倍。由此结果表明法米替尼及其代谢产物SHR116637是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂;对c-kit和KDR两种激酶有明显而强烈的选择性抑制作用。法米替尼对于高表达受体酪氨酸激酶KDR、PDGFRb和c-Kit的细胞株有明显的生长抑制作用,尤其对于高表达c-Kit 的Mo7e细胞作用较强,强于阳性对照化合物舒尼替尼。法米替尼对高表达EGFR、erbB2及Bcr-abl的A431、SK-BR-3、K562细胞增殖也有一定的抑制作用。入选标准:? 组织病理或细胞学检查证实的转移性或局部晚期肾细胞癌(要求要有可测量病灶)。? 对标准治疗方案无效或无标准有效治疗方案。? 年龄为18-65岁,男女均可。? ECOG全身状态(performance status, PS)0~1级。? 预计生存期不少于12周。? 血生化指标:ALT和AST ≤1.5倍的正常值上限(upper normal limits, UNL),血清中胆红素≤1.5倍正常值上限。肌酐水平正常,电解质正常或经过治疗后达到正常。 排除标准:? 患有高血压且经单药治疗无法下降到正常范围内者(收缩压>140 mmHg,舒张压>90 mmHg)、有I级以上冠心病、心律失常、心功能不全。? 凝血功能异常(PT>16 s、APTT>43 s、TT>21 s、Fbg< 2 g/L)、具有出血倾向或正在接受溶栓或抗凝治疗。

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